GnRH激動劑——達必佳

商品名稱：達必佳

通用名稱：注射用曲普瑞林

英文名稱：Triptorelin for Injection

漢語拚音：Zhusheyong Qupuruilin

成分

主要成分：曲普瑞林

化學名稱：L-吡咯穀氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-色氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰甘氨酰胺

化學結構式：Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-DTrp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

分子式：C64H82O13N18

分子量：1311.5

輔料：多聚（DL-乳酸-乙醇酸）共聚物

性狀

      該產品為白色或淺黃色粉末；顯微鏡下觀察呈球形微囊。每支注射劑含3.75毫克的曲普瑞林（D－6－色氨酸－LHRH），包裹於一種生物可降解多聚物中〔多聚（DL-乳酸-乙醇酸）共聚物〕，呈白色至灰白色粉末。本品的混懸液包括聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物，另外使用氫氧化鈉調節pH值，並配製成含有1毫升注射用水的無色透明液體。

適應症

      本品適用於需要降低血漿中性激素濃度至去勢水平的情況，包括：

- 男性：激素依賴性前列腺癌。

- 女性：用於子宮肌瘤的縮小，以減少手術出血和緩解疼痛，同時抑製卵巢激素分泌；也可用於經腹腔鏡確診的子宮內膜異位症的首選治療。

- 兒童：適用於中樞性性早熟，推薦用於九歲以下的女孩及十歲以下的男孩。

用法用量

      本品經配製後為混懸液，每28天注射一次，可選擇皮下（如腹部、大腿或臀部）或深部肌肉注射。每次注射需要更換部位。為確保療效，每四周定期給藥至關重要。

- 男性：每四周注射3.75毫克，以持續壓製睪酮水平。

- 女性：治療子宮肌瘤和子宮內膜異位症時，每四周注射3.75毫克，建議在月經的前5天內開始第一次注射。

- 兒童：劑量需根據體重調整。剛開始治療時，應分別在第0天、第14天和第28天注射適量劑量，其後每四周注射一次。如療效欠佳，可改為每三週一次。具體劑量為：

  - 體重低於20千克：每次注射1.875毫克（半量）。

  - 體重大於等於20千克但不超過30千克：每次注射2.5毫克（2/3劑量）。

  - 體重大於30千克：每次注射3.75毫克（全量）。

  - 骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應中止治療。

禁忌

      有以下情況時不能使用本品：總體已知對曲普瑞林、多聚(DL-環二酯-複合-糖酐)、右旋糖酐及藥物製劑中其它任何成份有過敏反應者。男性非激素依賴性前列腺癌；脊髓壓迫或轉移至脊髓管，造成腿部、膀胱或腸道痛覺異常或麻痺的前列腺癌患者隻接受本品單一治療；手術切除性腺後。女性臨床上表現的骨質疏鬆；妊娠；哺乳期。兒童漸進性腦瘤。